Cabergolina Cos’è, come e quando si assume Controindicazioni

Non si hanno informazioni sull’escrezione del principio attivo nel latte materno, ma nei ratti cabergolina e/o i suoi metaboliti vengono escreti nel latte. Poiché casi di fibrosi valvolare e pericardica si sono spesso manifestati in questa forma. Pertanto se compaiono tali sintomi, la fibrosi valvolare (e pericardite costrittiva) deve essere esclusa. La valutazione circa l’efficacia e la sicurezza di cabergolina nei pazienti affetti da disturbi renali ed epatici è limitata. Come per altri alcaloidi dell’ergot, cabergolina deve essere somministrata con cautela in soggetti affetti da gravi malattie cardiovascolari, ipotensione, sindrome di Raynaud, ulcera peptica o emorragia gastrointestinale.

Cabergolina vs Bromocriptina

I contenuti presentati non sostituiscono il foglietto illustrativo originale del medicinale, in particolare per quanto riguarda il dosaggio e gli effetti dei singoli prodotti. Non possiamo assumere responsabilità per l’accuratezza dei dati, poiché questi sono stati in parte convertiti automaticamente. Esplora qui il nostro vasto database di farmaci dalla A alla Z, con effetti, effetti collaterali e dosaggi. La cabergolina può compromettere le capacità di guidare e manovrare macchinari pericolosi; questo effetto può essere aggravato dall’alcol e da alcuni medicinali.

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Una riduzione della dose/sospensione graduale fino ad interruzione dovrebbero essere considerati se tali sintomi si sviluppano. Alcuni casi si sono verificati in pazienti già trattate in precedenza con dopaminoagonisti di natura ergolinica. Per questo motivo DOSTINEX non deve essere somministrato in pazienti con anamnesi o segni e/o sintomi clinici in atto di disturbi respiratori o cardiaci correlati alla presenza di tessuto fibrotico.

• La dose terapeutica è di solito 1 mg alla settimana, ma può variare da 0,25 mg a 2 mg a settimana.
• Di seguito, sono riportati i principali effetti avversi che possono manifestarsi in seguito al trattamento con il farmaco.
• Se viene identificato un disturbo fibrotico valvolare, il paziente non deve essere trattato con cabergolina (vedere paragrafo 4.3).
• Se necessario, bisogna provvedere all’eliminazione dall’organismo del farmaco non assorbito.

Patologie vascolari

Dieci giorni dopo la somministrazione, il 18% e il 72% circa della dose viene recuperato rispettivamente nell’urina e nelle feci. Dopo la somministrazione orale la cabergolina è assorbita rapidamente dal tratto gastrointestinale poiché le concentrazioni di picco nel plasma sono ottenute entro 0,5-4 ore. Gli effetti indesiderati sono solitamente dose-dipendenti, e possono essere ridotti diminuendo gradualmente la dose. Come con altri derivati dell’ergot, la cabergolina non deve essere usata in associazione con antibiotici macrolidi (per esempio eritromicina) per via della maggiore biodisponibilità sistemica della cabergolina. Non sono disponibili informazioni circa l’interazione tra cabergolina e altri alcaloidi dell’ergot. Di conseguenza, l’uso concomitante di questi medicinali durante il trattamento a lungo termine con cabergolina è sconsigliato.

Se il concepimento dovesse avvenire durante la terapia, il trattamento dovrà essere interrotto non appena si venga a conoscenza della gravidanza in atto per limitare l’esposizione del feto al medicinale. Il trattamento con cabergolina deve essere interrotto nel caso in cui un ecocardiogramma riveli un nuovo riflusso valvolare o un aggravamento di un riflusso già esistente, un restringimento valvolare o un ispessimento dei lembi valvolari (vedere paragrafo – Controindicazioni). La cabergolina è utilizzata nel trattamento di disturbi associati a livelli elevati di prolattina, sia se a causarne l’aumento siano tumori dell’ipofisi sia se si tratta di problemi dalle cause sconosciute. Si può prevedere che i sintomi del sovradosaggio siano quelli riconducibili alla sovrastimolazione dei recettori della dopamina, per esempio nausea, vomito, dolori gastrici, ipotensione posturale, confusione/psicosi o allucinazioni. Cabergolina Teva riduce la pressione sanguigna, e ciò può alterare la capacità di reazione di alcuni pazienti. È necessario tenere in considerazione questa eventualità in situazioni che richiedono un particolare stato di vigilanza, come ad esempio la guida di un’auto o l’uso di macchinari.

La posologia deve essere stabilita dal medico in base al tipo di patologia che s’intende trattare. Inoltre, la risposta al dosaggio di farmaco somministrato – sia per quanto riguarda l’efficacia del trattamento, sia per quanto riguarda gli effetti collaterali – sembra dipendere dalla sensibilità di ciascun paziente. Normalmente, il dosaggio ottimale di cabergolina viene raggiunto aumentando gradualmente la dose iniziale di farmaco. Cabergolina è stata associata a sonnolenza e a episodi di attacchi di sonno improvviso nel caso di pazienti affetti da morbo di Parkinson. Sono stati registrati attacchi di sonno improvviso durante le normali attività quotidiane, in alcuni casi senza alcuna consapevolezza e/o segni premonitori.

Alcolici, caldo, attività fisica e febbre possono inoltre peggiorare i capogiri indotti dalla cabergolina; per questo è importante alzarsi lentamente, soprattutto al Cabergolina mattino, e sedersi alle prime avvisaglie di giramenti di testa. La cabergolina può essere controindicata in caso di pressione alta, problemi alle valvole cardiache, disturbi associati a fibrosi e assunzione di butirrofenoni, metoclopramide, fenotiazine, tioxanteni o triptani. Quasi tutte le evidenze riscontrate attraverso la serie di studi preclinici sono una conseguenza degli effetti centrali dopaminergici o di inibizione prolungata della prolattina nelle specie (roditori) con una specifica fisiologia ormonale differente da quella umana.

La cabergolina non deve essere somministrata in dosi singole superiori a 0,25 mg a donne che allattano in trattamento per la soppressione della lattazione per evitare il rischio di ipotensione posturale. (vedere paragrafo “Dose, modo e tempo di somministrazione – Inibizione/soppressione della lattazione fisiologica e la sezione sopra riportata – Ipotensione posturale”). Gli agonisti della dopamina possono essere associati a episodi di attacchi di sonno improvviso nei soggetti con malattia di Parkinson. Possono essere presi in considerazione una riduzione del dosaggio o l’interruzione della terapia (vedere paragrafo “Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari”).

Attraverso la stimolazione diretta dei recettori D2 dopaminergici presenti sulle cellule lattotropiche ipofisarie, inibisce la secrezione di prolattina. Nei ratti il composto diminuisce la secrezione della prolattina a dosi orali di 3-25 mcg/kg, e in vitro alla concentrazione di 45 pg/ml. Oltre a ciò, DOSTINEX esercita un effetto dopaminergico centrale attraverso la stimolazione del recettore D2, a dosi orali più alte di quelle efficaci per l’abbassamento dei livelli di prolattina sierica. Gioco d’azzardo patologico, aumento della libido, ipersessualità, shopping compulsivo o spesa eccessiva, bulimia e impulso incontrollato ad alimentarsi, possono verificarsi in pazienti trattati con agonisti della dopamina, incluso DOSTINEX (vedere paragrafo 4.4 Avvertenze speciali e precauzioni di impiego).

Sulla base dell’emivita di eliminazione, le condizioni di steady-state si raggiungono dopo 4 settimane, come confermato dal picco medio dei livelli plasmatici di cabergolina ottenuto dopo singola dose (37 ± 8 pg/ml) e dopo 4 settimane di somministrazioni ripetute (101 ± 43 pg/ml) con dosaggi di cabergolina dello 0,5 mg. Cabergolina riduce la pressione sanguigna e quindi può compromettere la capacità di reazione di alcuni soggetti. Occorre considerare questa evenienza in situazioni che richiedono particolare attenzione come la guida dell’auto o l’uso di macchinari. Prima della somministrazione di cabergolina deve essere esclusa la possibilità che vi sia una gravidanza in atto e dopo il trattamento si deve prevenirla per almeno un mese.